Najnovija generacija statin droge: prednosti, cijene, mišljenja

Klasa Statini su sintetizirani kao sredstva za smanjenje količine kolesterola u serumu i smanjuju kardiovaskularni rizik. Dugo vremena znanstvenici i liječnici rade samo s drogama „lovastatin,” „pravastatin” „simvastatin”, „fluvastatin.” Zatim su sintetizirani „Atorvastatin” i „rosuvastatin” - je najnovija generacija statina, odnosno, najučinkovitijih lijekova u ovoj kategoriji. Također je u tijeku razvoj novih, što je još više siguran i učinkovit statini, među kojima je najpopularnija pripada „pitavastatina.”

Opći farmakološke osobine statina

Svi statini spadaju u kategoriju lijekova koji utječu na metabolizam lipida u ljudskom tijelu. Lijekovi anatomsko-terapijsko Chemical klasifikacijskom sustavu su označeni kod S10AA, a odnose se na inhibitore HMG-CoA reduktaze. Inhibirajući aktivnost ovog enzima, oni ometaju sintezu kolesterola u serumu značajno smanjuje svoju iznos. statini Ova akcija omogućuje postizanje preporučene koncentracije lipida niske gustoće u krvi.

Ti učinci omogućuju značajno smanjiti stopu razvoja aterosklerotskog plaka. Također lijekovi spriječiti njen nastanak. Čak i ako je dostupan u vrijednom učinak statina: oni stabiliziraju endotela aterosklerotskog plaka, u tom smislu, znatno smanjiti vjerojatnost koronarne tromboze, djelujući po različitim mehanizmom od terapijom. Štoviše, kombinirana uporaba tih sredstava omogućava još više smanjiti vjerojatnost od srčanog udara. Budući da su statini instaliran na cijenu to je potpuno opravdano.

Osobito statinima klasifikaciju

Postoji nekoliko pristupa podjela na klase lijekova. Oni se mogu vidjeti u smislu sinteze značajke. Također, budući da je liječenje raznih statina zahtijeva raspodjelu u različitim dozama je razumno da se uvede klasifikacija se temelji na preporučenim dozama. Klasifikacija generacije izgleda ovako:

• Ja generacija "simvastatin", "pravastatin", "lovastatin".
• II generacije "fluvastatin."
• III generacije "cerivastatin", "Atorvastatin".
• Generiranje IV "pitavastatin," "Rosuvastatin."

Svi statini su podijeljeni u umjetno sintetizirane od sirovina i prirodno. Potonji uključuju „lovastatina”, „pravastatin” i „simvastatina”. Sintetičke droge su ostali. „Fluvastatin”, „Atorvastatin”, „Rosuvastatin” i „pitavastatinom”

Klasifikacija statina u dozama ovisno o primjeni

Sve klase lijekova, uključujući i najnovije generacije statina, inteligentno podijeljen u niskoj dozi (8 mg), srednedoznye (10-40 mg) visoka (40-80 mg). Konkretno:

• high-upalne lijekove ( "atorvastatin", "lovastatina" "fluvastatin");
• srednedoznye lijekovi ( "simvastatin", "pravastatin", "Rosuvastatin");
• niske doze lijekova ( "pitavastatin").

Ova klasifikacija ukazuje na mogućnost propisivanja i njihov terapeutski raspon. Konkretno, high-lijekovi djeluju u velikim količinama, a dobro podnosi. Srednedoznye droge, ali „rosuvastatin” manje dobro podnosi pri visokim dozama, ali imaju dobar učinak.

Srednedozny statin „Rosuvastatin” može se davati u visokim dozama (80 mg), ako je to potrebno, ali zbog dovoljno potpunog smanjenja ukupnog kolesterola i frakcija niske gustoće koja se često nije potrebna. „Pitavastatin” i ne zahtijevaju odredište u minimalnim količinama, zbog onoga što su rizici od nuspojava mnogo puta niža od one klase kolegama.

Povijest razvoja i uvođenje statina

Povijest statina je vrlo kontroverzna. U početku, njihov razvoj uvelike je otežana zbog nedostatka znanja o metabolizmu kolesterola i vjerojatnost razvoja ateroskleroze, ovisno o razini lipida u krvi. Nadalje, nakon što je sintetiziran gopoholesterinemicheskie znači inhibiciju mikrofloru u kulturama plijesni, namijenjen za dobivanje čistog penicilin. Otvor za snižavanje kolesterola djelovanju niza tvari koje proizvodi gljiva, te omogućio proučavanje statina.

On je postao prvi statin, kompaktina, a ne uvode u kliničkoj praksi zbog mnogih sukobljenih mišljenja o njegovim učincima. To je izoliran iz kulture Penicillium cetrinium. Zatim, iz kulture Monascus ruber bio izoliran monakolin K, patentiran je u veljači 1979. godine. U 79. lipanj patentirani i mevinolina, koji je kasnije počeo nositi naziv „lovastatin”. Ovaj lijek se koristi u klinici, nakon što je izolirani ili sintetizirani najnovije generacije statina.

Puno suprotne stavove statina inhibira razvoj, nakon čega je odlučio provesti velikih kliničkih ispitivanja. Do danas je najveća i najkorisniji bio je proučavanje skandinavskoj studiji Simvastatin preživljavanja. Skraćeno ime je «4S». To je u potpunosti opovrgnuo mogućnost kancerogenih bolesti vezanih uz primjene lijeka, i dokazati da je njihova upotreba znatno povećava životni vijek i smanjuje učestalost akutnih koronarnih bolesti.

Sažetak za dobrobit statina

Kada je početna koncentracija ukupnog kolesterola od 7,4 mmol / l, statin terapija te da se postigne razina 5,4 mmol / L značajno smanjuje rizik od smrtonosnih kardiovaskularnih događaja za 40% više od 5 godina. Brojne druge studije pokazale su da snižavanje razine kolesterola ukupni samo 1 mmol / l do petine smanjuje vjerojatnost koronarnu trombozu, a time i srčanog udara ili moždanog udara.

S obzirom na statine, pro i kontra od kojih govori puno stručnjaka i pacijenata, možemo razumjeti sljedeće činjenice: možete propisati lijekove već u dobi od 40 i stariji, te smanjuje rizik od bolesti srca - racionalno taktiku za produljenje života. A budući da statini cijena je vrlo pristupačna, ti lijekovi imaju dokazano učinkovit, može se uzeti bez utjecaja na vlastiti proračun. Naravno, najnovija generacija statini su puno skuplji, iako su isti „Rosuvastatin” U principu, to je prilično skupo za pacijenta. I to je najviše jeftin priprema oblik „Merten”.

Usporedni karakteristike: pro i kontra

Procjena statina, za i protiv njih govoriti vrlo jednostavno. Argumenti „za” su značajka njihove terapeutsko djelovanje: smanjenje kolesterola u krvi i frakcija niske gustoće, sprječava rizik od akutnih događaja i pomoći u njihovom liječenju. Međutim, lijekovi poput statina, postoje i kontraindikacije. Postoje nuspojave, posreduje argumente protiv primjene.

Kada terapija statinima rizik miopatije. Vjerojatno je posredovana inhibicijom sinteze kolesterola, koji je potreban mišiće. Učestalost ovog efekta je vrlo niska, iako je povećana istodobnom primjenom s drugim hipolipidemična sredstva. Tu je i rizik od patologiju raka jetre, iako je vjerojatnost takvog oboljenja, kao što je prikazano od strane nedavne studije, iznimno niske. Na isti dokazano i na činjenicu da je rak bio izazvan od strane drugih čimbenika. Stoga, u pripremi na „statina” kontraindikacije treba zabraniti zajedničko davanje tih lijekova s drugim sredstvima koja potiču smanjenje koncentracije masnih stanica.

Trošak najnovije generacije statina

Na najnovijoj generaciji statini različitim cijenama, iako su njihovi učinci su vrijedno plaćanja. Drugo pitanje je samo da su rezultati njihovih postupaka može se postići uz korištenje jeftinijih analoge klase ranijih generacija. Konkretno, najčešće statina generacija IV „Rosuvastatin” cijena je otprilike na sljedeći način:

• 600 rubalja za tablete od 40 mg;
• 400-450 za tablete od 20 mg;
• 300-350 za tablete od 10 mg;
• 200 mg. Roubles 5

Paket sadrži 30 tableta, dovoljno za jedan mjesec liječenja, a mjesečni tretman „pitavastatina” cijene su otprilike na sljedeći način:

• Tablete 1 mg stajati oko 700-750 rubalja;
• Tableta 2 mg - oko 1000 rubalja;
• tableta 4 mg - oko 1500 rubalja.

Izbor između „Pitavastinom” i „rosuvastatin” temelji se na četiri kriterija: faktor cijena, stopa smanjenja lipoproteina niske gustoće, visoke gustoće povećanje lipoproteina punine, sigurnost. Brzina snižavanje kolesterola i povećanje HDL, kao i najboljoj cijeni izgleda „rosuvastatin”, dok je teoretski sigurniji je „pitavastatinom.”

Trajati dvostruko skuplji u usporedbi sa „rosuvastatin”. Ipak, postoji mogućnost korištenja drugih, jeftinijih statina. Ekonomski najpovoljnija ranije bila „Simvastatin”. Sada ga je zamijenio „Atorvastatin”, koji se redovito zamjenjuje „rosuvastatin” (njegova vrijednost mora pasti). A ako statini najnovijih cijena generacije su nedostupni za pacijente, potrebno je razmotriti mogućnost liječenja „atorvastatin” ili „simvastatin”. Usput, većina istraživanja provedena s „atorvastatina”.

Argumenti u korist statina starije

Prije toga, liječnici nerado propisuju statine za pacijente starije od 75 godina. Uzrok sljedećih čimbenika:

• recepcija, nekoliko drugih klasa lijekova;
• uzajamna nesklonost dodajući još jednu klasu lijekova;
• Nedostatak ili niske komplaentnost liječenje;
• nevoljkost bolesnika da kupi sebi statina i koristiti ih zbog nerazumijevanja njihove učinke.

Brojne studije provedene uz „simvastatinom” „pravastatin” i „atorvastatina” pokazala je značajno smanjenje smrtnosti u bolesnika starijih od 75 godina. Osim toga, smanjenje smrtnosti bila je čak i veći od onog bolesnika u dobnim skupinama 55-65 i 65-75 godina. Jer za lijekove iz ove klase (statini) komentari stručnjaka jasno potvrđuje činjenicu.

Ovi lijekovi se mogu uzeti kasnije u životu, bez obzira na to da li je bilo nekad akutni kardiovaskularni poremećaji. I pacijenti koji su stvarno važna pitanja za smanjenje rizika od smrti od infarkta miokarda ili moždanog udara, morate shvatiti da ako je lijek učinkovit i siguran, to je definitivno vrijedi. Pogotovo da je liječenje statinima je postala dostupna, te će se nastaviti kao takav.

Značajke recenzije na najnovije generacije statina

Pacijenti komentari u procjeni kvalitete određenih generičkih statini nisu indikativni, jer nisu osjetili značajnih promjena od uzimanja lijekova. Poboljšanje profil lipida u krvi ne pojavljuju na zdravstveno stanje i nema vanjskih simptoma. Ona priznaje samo profil lipida. Budući da prilikom ocjenjivanja statina mudro vodio pregled stručnjaka. I o pripremama u kojima je aktivni sastojak pitavastatin, lokalni stručnjaci ne mogu odgovoriti.

U kliničkoj praksi u zemljama bivšeg Sovjetskog saveza „pitavastatina” zbog visokih troškova i zbog prisutnosti „rosuvastatina” i njegovih generika ne primjenjuju. U pripremama „rosuvastatina”, koji su gore navedene, na brzu akciju: lipida profila normalizacije 1-2 mjeseci. Na „Atorvastatin” vrijeme je i pol puta više. Također generički „rosuvastatin” sigurniji, jer su dvije vrste se metaboliziraju citokrom. U ovom trenutku, ova informacija je preuzet iz komentarima stručnjaka, on igra ključnu ulogu u izboru statina u određenim kliničkim situacijama.

Opći zaključci najnovije generacije statina

Lijekovi „pitavastatina” i „rosuvastatin” su najnapredniji među predstavnicima statinima klase, za koju je veliki broj dokaza prikupljenih. Njihovi učinci su uglavnom slični onima iz „atorvastatina”, ali postoje razlike. „Pitavastatin” i „Rosuvastatin” omogućava postizanje razine kolesterola meta i lipoproteina niske gustoće u nižim dozama nego „atorvastatin”.

Osim gore superiornosti statina najnovija generacija je važno i još jedan aspekt. Naime, u liječenju „pitavastatina” i „rosuvastatin” promatrana brzu normalizaciju masnoća u krvi i uklanjanja homocysteinemia. To je važno, kao u slučaju akutne koronarne bolesti, te u bolesnika s kroničnom koronarnom bolešću, potaknuta koronarne ateroskleroze. Sigurnost uporabe statina višim od kardioform acetilsalicilne kiseline. Ipak, prisutnost kontraindikacija zabranjuje njihovo korištenje u određenom pacijentu populacije (vidi. Opće kontraindikacije).

primjeri formulacija

Lijekovi koji sadrže "Rosuvastatin" dostupan pod sljedećim tržišnim imenima: "AKORT", "Rozistark", "Rozukard", "Rozart", "Merten", "Rozulip", "Roxer", "Rustor", "Tevastor". Sve ove droge su generički „crestor”, koja je postala prva rosuvastatin. Lijek, naznačen time, da je aktivna tvar pitavastatin, registriran kao «Livalo». Generičko su «Pitavas» i «Pivasta». oni ne pojavljuju u CIS, iako je registriran u farmakopeje.

rezime

U skladu s klasom lijekova učinaka i analiza učinkovitosti njihove uporabe, uporaba statina ima jamstvo za stabilizaciju aterosklerotskog plaka i spriječiti naprezanje. Oni se također koriste za smanjenje intenziteta ateroskleroze, koji utječu na profil lipida serumu. Kao rezultat toga, ova klasa lijekova je zaista potrebno u kardiologiji. A kvaliteta najnovije generacije statini su već učinkovit način sprječavanja fatalne koronarne tromboze.